Processus de production de formes posologiques solides orales régulières (（Ⅰ）)

Les formes posologiques solides courantes incluentpoudre, granules, comprimés, gélules, pilules à gouttes, membrane et similaires.

Les formes pharmaceutiques solides communes

(1)Sa stabilité physique et chimique est meilleure que celle des préparations liquides et son coût de production est faible. Il est pratique de prendre et de transporter les préparations solides.

(2) Après sa dissolution dans le corps, le médicament peut traverser la membrane biologique et être absorbé dans le sang.

Voie d'absorption interne des formes posologiques solides

Voie d'absorption interne de différentes formes de dosage

Diagramme technologique de la préparation des formes posologiques solides

La méthode d'amélioration du taux de dissolution des médicaments

(1) Augmenter la surface de dissolution du médicament en broyant et en désintégrant le médicament.

(2) Augmenter la vitesse de dissolution constante en renforçant l'agitation du médicament.

(3) Augmenter la solubilité du médicament en améliorant la température, changer le type de cristal et en faire une dispersion solide.

Remarque: La technologie de broyage, la technologie de dispersion de médicament solide, la technologie d'inclusion de médicament, etc. peuvent augmenter efficacement la vitesse de dissolution du médicament ou la surface de dissolution.

Préparations orales ordre de vitesse d'absorption

Solution > Suspension > Poudre > Granule > Capsule > Tablette > Pilule

Poudre

Vue d'ensemble

La poudre est une préparation pulvérulente qui est composée d’un ou de plusieurs médicaments en mélangeant uniformément. Elle peut être utilisée à l’extérieur et à l’intérieur.

Sa classification a trois manières comme suit:

Il peut être classé comme quantité de médicament en poudre unique et en poudre composée.

Il peut être classé comme situation posologique en poudre divisée en doses et en poudre non divisée.

Il peut être classé comme objectif dans la poudre de solution, la poudre bouillie, la poudre à gonfler, la poudre à usage oral, la poudre à usage externe, etc.

La poudre présente les caractéristiques suivantes:

①Il a un haut degré de meulage, une grande surface spécifique, une dispersion facile et un effet rapide.

②Il a une large zone de couverture pour usage externe, qui peut jouer un rôle à la fois de protection et d’astringence.

Il est facile à stocker, à transporter et à transporter.

HasIl dispose d'une technologie de préparation simple et d'une posologie facilement contrôlable, ce qui facilite la prise du médicament pour les nourrissons et les jeunes enfants.

Il présente les caractéristiques de dispersité, d'adhésion, d'agglomération et d'hygroscopicité.

La préparation en poudre

Le procédé technologique de préparation de la poudre

Broyage et tamisage

Le broyage d'un médicament solide consiste à broyer un gros morceau de matière en un granulé ou en une poudre de taille appropriée par le biais d'une force mécanique.

Broyage

L'importance de la rectification:

① Il contribue à augmenter le taux de dissolution et la disponibilité biologique du médicament peu soluble.

② Cela aide à mélanger uniformément tous les ingrédients.

③ Il contribue à améliorer la dispersion des médicaments solides dans les liquides, les semi-solides et les gaz.

④Il aide à extraire des composants efficaces de la médecine naturelle.

Broyeur

Tamisage

Le tamisage consiste à séparer le matériau avec un tamis.

Le but du tamisage est d'obtenir un essaim de particules uniforme.

Mélange

Le mélange consiste à mélanger uniformément le matériau avec plus de deux ingrédients. Son objectif est d’assurer un contenu uniforme, ce qui est une mesure importante pour garantir la qualité du produit de préparation.

Méthode de mélange

Méthode de mélange en laboratoire: agitation, broyage, tamisage.

Méthode de mélange dans la production de masse: Agitation et rotation du récipient.

Dosage divisant

La division du dosage consiste à emballer le matériau à mélanger uniformément selon les exigences du dosage.

Méthode commune: la méthode d'estimation oculaire, la méthode gravimétrique et la méthode volumétrique.

Emballage et stockage

Le point clé de l'emballage et du stockage de la poudre est résistant à l'humidité. La propriété d'absorption d'humidité de la poudre et la mesure de prévention de l'absorption d'humidité sont des éléments importants du contrôle de la qualité de la poudre.

Matériel d'emballage: papier, sachet en plastique et bouteille en verre.

Stockage: Scellement pour stockage.

Inspection de qualité de poudre

(1) Uniformité: Prélevez des échantillons avec la quantité appropriée, placez-les sur un papier lisse de 5 cm² environ, lissez la surface et observez-les à la lumière. Il convient de noter que l’échantillon a une couleur uniforme sans motif ni tache de couleur.

(2) Humidité: l'échantillon est mesuré selon l'aquamétrie. Son humidité ne peut excéder 9,0% sauf exception prévue par la réglementation.

(3) Uniformité du contenu: pour la poudre à dose unique et à dose journalière, la limite d’uniformité de contenu doit être conforme à la réglementation. En outre, la poudre doit être examinée conformément à la section “Test de limite microbienne” figurant en annexe à la Pharmacopée chinoise et le résultat obtenu doit être conforme à la réglementation applicable.

Limite d'uniformité de la teneur en poudre

(4) Hygroscopicité: la poudre a une grande surface spécifique, une forte hygroscopicité et une forte altération. Cela a un effet important sur la qualité de la poudre et la sécurité des médicaments. En conséquence, la propriété d'absorption d'humidité de la poudre et la mesure de prévention de l'absorption d'humidité sont des éléments importants du contrôle de la qualité de la poudre.

L'humidité relative critique (CRH) est le paramètre caractéristique de la médecine soluble dans l'eau. Lorsque l'humidité relative de l'air est supérieure à l'humidité relative critique du matériau, il est facile d'absorber l'humidité. Après avoir mélangé plusieurs types de médicaments hydrosolubles, la CRH du mélange est approximativement égale au produit de la CRH de chaque ingrédient. Par conséquent, le mélange et le stockage de la classe de médicaments doivent être réalisés pour empêcher efficacement l’absorption d’humidité, dans la mesure où l’humidité relative de l’air est inférieure à la CRH du mélange.

Préparation de différents types de poudre

(1) poudre de médicament solide ordinaire

(2) Poudre contenant de petites doses de médicament

(3) poudre contenant l'extrait

(4) poudre contenant des composants eutectiques

(5) poudre de médecine chinoise

Préparation de la poudre épineuse

L'ordonnance de poudre de chaleur épineuse: 0,6 g de cristaux de thymol, 0,6 g de menthol, 0,6 ml d'huile de menthe poivrée, 0,6 g de camphre, 1,4 g d'acide salicylique, 4 g de soufre sublimé, 8,5 g d'acide borique, 6 g d'oxyde de zinc, 10 g d'amidon et 100 g. g de talc.

Granule

Le granule est une préparation granulaire composée du médicament et d’excipients appropriés. Il est classé comme la solubilité dans l'eau dans le granule soluble, le granule de suspension et le granule effervescent.Le granule peut être avalé directement et peut également se dissoudre dans l'eau pour être bu. Il est pratique de prendre et de transporter le médicament. Le granule a une vitesse de dissolution et une vitesse d'absorption élevées.

La particularité du granule

(1) Il a une faible dispersité, adhésion, agglomération et hygroscopicité.

(2) Le granule est pratique à prendre et le granule coloré, délicieux et aromatisé peut être fabriqué selon les besoins.

(3) Le granule peut être enrobé pour la résistance à l'humidité, la libération lente et la solubilité entérique, et l'uniformité de l'enrobage doit être garantie.

(4) Le phénomène de ségrégation est facile à se produire lors du mélange de plusieurs types de granulés, ce qui provoque un dosage inexact.

La préparation des granules

La technologie de préparation du granule est similaire à celle du comprimé et le granule est placé dans le sachet directement au lieu d'être compressé dans le comprimé.

① Fabriquer un matériau souple

Préparer des granules humides (granulation en lit fluidisé)

Drying Le séchage du granule humide

④ Tamisage et calibrage

⑤ Revêtement et tests de qualité

La technologie de préparation des granules ― processus technologique

Excipients communs pour la granulation

① Agent de remplissage

② Agent mouillant

③ Adhésif

L'agent de remplissage comprend le diluant (pour augmenter le poids et le volume du comprimé) et l'absorbant (pour absorber le liquide contenu dans l'ordonnance).

Agent de remplissage commun:

Amidon

Dextrine

Sucre en poudre

Sucre de lait

Mannitol et sorbitol (comprimé à croquer)

Cellulose microcristalline (MCC)

Amidon prégélatinisé (amidon compressible)

Sel inorganique: sulfate de calcium, carbonate de calcium pharmaceutique, etc. (absorbant)

Excipient commun pour la granulation agent Agent mouillant

L'agent mouillant est un type de liquide qui n'est pas collant en soi. Son rôle est de mouiller le matériau du comprimé et d’en induire la viscosité.

Le type d'agent mouillant: Eau distillée et alcool éthylique.

Excipient commun pour la granulation ― Adhésif

L'adhésif est un type de matériau solide ou liquide qui est collant en soi. Son rôle est d'augmenter la viscosité du matériau.

Le type de l'adhésif: pâte d'amidon, sucre en poudre et sirop, dextrine, dérivé de la cellulose, polymère de masse moléculaire élevée, ciment adhésif, cellulose microcristalline.

                          Méthode de granulation: granulation humide et granulation sèche

Granulation humide

1. Extrusion et tamisage pour la granulation

  Matériel de granulation: Mélangeur à cuve, granulateur oscillant, granulateur rotatif à extrusion et granulateur à extrusion à vis.

2. Granulation rotative

Équipement de granulation: Granulateur rotatif rond, granulateur rotatif inclinable, pot de revêtement de sucre et granulateur centrifuge.

3. Granulation à grande vitesse

Équipement de granulation: Granulateur à agitation à grande vitesse.

Une granulation en une étape consiste à mélanger, granuler et sécher dans la même machine.

(1) granulation bouillante fluidifiée

Equipement: Granulateur à ébullition fluidifié.

(2) granulation de séchage par pulvérisation

Equipement: atomiseur.

   La méthode de granulation humide

① Objectif: Plusieurs opérations unitaires telles que le mélange, le malaxage, la granulation et le séchage sont effectuées dans la même machine.

②Equipement: Granulateur fluidisé sous agitation, granulateur fluidisé tournant, granulateur tournant sous agitation.

Granulation sèche

Processus technologique

Matériau → Pressage en morceaux minces ou en gros morceaux → broyage en petit granulé

Méthode de préparation

(1) méthode de roulement

(2) Méthode de double compression