Conception de formule pour capsules durs I

1. Aperçu de la conception de la formule de médecine capsule

La principale chose pendant le développement de la préparation est de déterminer le profil du produit cible (TPP) et de formuler le profil de produit cible de qualité (QTPP) en conséquence. Sur la base de ces deux profils, des propriétés chimiques et physiques du médicament et des connaissances et de l'expérience de l'opérateur, les opérateurs peuvent choisir des techniques de préparation appropriées, des formules et des machines. La conception de formule à capsule dure suit également ce processus.

Généralement, les trois cibles les plus importantes, ainsi que les points de départ de base du développement des solides oraux comprennent la disponibilité biologique, la stabilité et la productivité. Dans la conception de formule à capsule dur, non seulement quelques problèmes généraux, mais aussi Shell de capsule et machines de remplissage devrait être pris en considération.

2. Disponibilité biologique

L'exigence rudimentaire sur la formule des solides orales réside dans la meilleure disponibilité biologique. Différents moyens pourraient être pris pour améliorer la disponibilité biologique des médicaments de différentes propriétés. Les formules ne sont pas entièrement accordées, ce qui conduit également à une utilisation variable de la machine et des techniques.

Pour les solides oraux, l'amélioration de la disponibilité biologique en améliorant la dissolution est un projet commun dans la conception de la formule. Pour la plupart des médicaments insolubles, les formes de cristal ou de sel, la poudre ou la dispersion solide peuvent aider la dissolution du médicament. Outre, granulation humide Peut également aider le médicament à obtenir une disponibilité biologique satisfaisante. De plus, certains médicaments sont extrêmement insolubles. Dans ce cas, même si la forme de dispersion solide peut être utile, une grande quantité d'excipients doit être ajoutée. Cependant, la taille de la capsule est limitée. Par conséquent, les capsules remplies de dispersion solide ne sont pas courantes. Les capsules peuvent également être contrôlées ou soutenues pour libérer des médicaments, tels que des capsules enrobées entéricales. Mais tout cela doit être déterminé en fonction des objectifs de développement pratiques et ne sont en fait pas courants dans le premier développement clinique.

3. Stabilité du médicament des capsule

La stabilité des médicaments est l'un des facteurs les plus importants, notamment non seulement la stabilité chimique mais aussi la stabilité physique, tels que la forme cristalline, les propriétés de poudre, etc. Les données de la stabilité et de la compatibilité des médicaments proviennent toujours de trois aspects, à savoir l'analyse de la structure chimique, une forte expérience de dégradation et le test de compatibilité entre l'API et les excipients.

Les propriétés chimiques déterminent les propriétés des matériaux. Des radicaux spéciaux, une constante de dissociation ou d'autres indices peuvent tous indiquer la stabilité de ces composés chimiques et fournir des preuves pour la sélection de l'excipient. Par exemple, les composés ayant un groupe allDéhyde réagiront avec l'amio des capsules de gel. En outre, la formule d'un composé peut également être la base de la sélection de l'excipient pour un autre composé qui a une structure similaire. À l'exception de la littérature commune, certaines applications peuvent également aider les concepteurs de formules à prédire la stabilité des médicaments et leur fournir la base pour sélectionner et déterminer les excipients et la formule.

Ensuite, une forte dégradation des composés chimiques est la preuve fondamentale du jugement de stabilité et de l'analyse des impuretés. Il peut également s'agir d'une autre base pour la sélection des expiges. Par exemple, les composés chimiques sensibles à l'eau ne sont normalement pas sur le point d'être remplis dans des capsules de gel dont la teneur en eau est assez élevée. De plus, les composés sensibles à la lumière doivent être remplis dans les coquilles de capsule de couleur foncée pour ne pas être affectés par la lumière.

Enfin, l'expérience de compatibilité est le moyen le plus direct de déterminer la compatibilité entre l'API et les excipients. Généralement, les composés d'API et d'excipients sont observés dans différentes conditions. En fait, les contenus possibles de l'expérience sont beaucoup plus abondants. Les éléments de test doivent inclure les propriétés, le matériel et son contenu et ses formulaires. En outre, la profondeur de l'expérience est déterminée par les connaissances des chercheurs sur les propriétés des composés et les objectifs de développement. Plus ils obtiennent des connaissances, plus le risque de la formule mènera.

Pendant l'expérience sur les capsules, les testeurs devraient en outre prêter attention à la compatibilité entre les médicaments et les coquilles. La méthode commune est que les testeurs peuvent ajouter de la poudre d'API dans les coquilles pour effectuer l'expérience sur les facteurs d'influence, puis déterminer les propriétés de la poudre. Les testeurs peuvent améliorer leur expérience de compatibilité en analysant la poudre quel coquilles de contact. Cela révèle peut-être quelques problèmes. Cependant, le changement de coquille ne peut pas non plus être ignoré en tout cas. La coquille agit comme une barrière physique pour maintenir la forme de préparation. Une fois les capsules prises par voie orale, les coquilles se dissolvent et se désintégrent dans le tractus gastro-intestinal sans influence sur la libération du médicament. Mais certains composés pourraient endommager les obus. Par exemple, les coquilles de capsule de gel peuvent devenir cassantes après déshydratation. Au début de la conception de la formule, la prise en compte de tous ces problèmes peut économiser plus de dépenses, par rapport à d'autres moyens dans les procédures suivantes.